Drogas anti-estróxenos: descrición, aplicación

Estrógeno-bloqueadores son compostos químicos que bloquean a acción do estrogênio. drogas anti-estróxenos usado no tratamento de varias enfermidades. Son amplamente utilizados para o tratamento de cancro de mama procesos para inhibir o crecemento tumoral ou a prevención de recaídas. Como é o caso con outras drogas que interactúan con hormonas no corpo, estes medicamentos deben ser usados baixo supervisión médica.

Beneficios e malefícios de estróxenos

Estróxenos, ou unha hormona esteroide sintetizado principalmente polos ovarios. Ela afecta a unha serie de procesos do corpo. Mulleres en idade fértil teñen o máis alto nivel da hormona natural. Unha cantidade en exceso, con todo, poden provocar unha síndrome coñecida como hyperestrogenia. Esta enfermidade pode levar a proceso de cancro de mama e cancro de endometrio. drogas anti-estróxenos e bloqueadores de estróxenos e inhibidores da aromatase pode fixar todo. Estas drogas, con todo, ter impactos positivos e negativos sobre mulleres e homes.

Tipos de estrogênio-bloqueadores eo seu uso

Hai unha serie de varios tipos de estrogênio-bloqueadores. inhibidores de aromatasa efectivamente bloquear a produción de estróxenos. Os moduladores selectivos do receptor de estróxenos, tales como "tamoxifeno" "Clomifeno", deseñados para bloquear os receptores de estróxenos, e de comportarse de forma diferente para diferentes tipos de tecido. Os anti-estróxenos tamén bloquear os receptores de estróxenos.

Os anti-estróxenos impedir a conversión de testosterona en estradiol e hormonas estrogénicas deixan de operar ou bloqueado.

No tratamento do cancro, estas drogas son utilizadas para retardar o desenvolvemento de tumores. Neste caso, os moduladores selectivos do receptor de estróxenos poden dirixidos receptores de estróxenos específicos. Bloqueadores, incluíndo "clomifeno" ás veces tamén se usa no tratamento da infertilidade, que pode axudar algunhas mulleres que teñen dificultade para quedar embarazada. Estes medicamentos tamén son usados por algúns clínicos no tratamento de nenos con puberdade atrasada ata que teñan idade suficiente.

Entre fisiculturismo que fixo uso de estróxenos-bloqueadores por mor do efecto estrogênica de altos niveis de testosterona no organismo. A testosterona é un precursor dun estrogio, inhibidores de aromatasa poden ser usadas para deter a formación de exceso de masa muscular de estróxenos, mantendo-se nun nivel baixo o corpo. Esta práctica ten atraído moita xente, sobre todo cando as drogas anti-estróxenos son utilizados principalmente para fins cosméticos. Neste caso, a xente está a usar comprimidos e suplementos nutricionais sen supervisión médica.

efectos secundarios

Hai efectos secundarios de medicamentos anti-estróxenos. Poden causar mareo, dor de cabeza, sudoración, ondas de calor e confusión. Só endocrinólogo pode determinar a dosificación axeitada para un paciente en función da situación, e un límite aceptable de efectos secundarios. O endocrinólogo tamén pode prescribir exames de sangue regulares para niveis hormonais ao avaliar a saúde xeral do paciente para confirmar que o uso de anti-estróxenos é seguro e funcional para o paciente.

tratamento homes

Coa idade, do sexo masculino niveis de testosterona caer. Con todo, se a testosterona é rapidamente ou moi reducida, que podería levar ao desenvolvemento de hipogonadismo. Este estado caracterízase pola incapacidade do organismo para producir esta hormona importante, pode causar unha variedade de síntomas, incluíndo:

• perda da libido,
• redución da produción e da calidade do esperma;
• disfunción eréctil;
• fatiga.

Si falamos de estróxenos, o primeiro que a xente pensa que é unha hormona feminina, pero a súa presenza asegura que o corpo masculino funciona correctamente. Existen tres tipos de estróxenos: estriol, estrona e estradiol. Estradiol - é a principal forma de estróxenos activa en homes. Desempeña un papel vital no mantemento da función articular masculinos e tecido cerebral. drogas anti-estróxenos tamén permite que o esperma para desenvolver adecuadamente.

Desequilibrio hormonal - elevar o nivel de estróxenos e diminución da testosterona - crea problemas. Exceso de estróxenos no corpo masculino pode levar a:

• ginecomastia (desenvolvemento excesivo do tecido da mama);
• problemas cardiovasculares;
• aumento do risco dun accidente vascular cerebral;
• ganancia de peso;
• Problemas coa próstata.

Pode tomar varias medidas para restaurar o equilibrio no nivel de estróxenos. Por exemplo, se o seu exceso de estróxenos está asociada a baixos niveis de testosterona, que pode ser útil como unha terapia de substitución de estróxenos bloqueador de testosterona.

estróxenos-bloqueadores farmacéuticas

Algúns produtos farmacéuticos poden producir efectos de bloqueo de estróxenos en homes. Como regra xeral, a maioría das veces son destinados ao uso por mulleres, pero están gañando popularidade entre os homes, especialmente aqueles que desexan ter fillos. Suplemento de testosterona poden levar á infertilidade. Pero bloqueadores de estróxenos, como "Clomid" pode restaurar o equilibrio hormonal, sen comprometer a fertilidade.

Varios fármacos coñécense como moduladores do receptor de estróxenos selectivos, normalmente comercializados como medicamentos para o tratamento de cancro de mama. Pero eles tamén poden ser usados para bloquear estrogênio nos homes. Estes fármacos son utilizados para unha variedade de condicións relacionadas con baixos niveis de testosterona, incluíndo:

• infertilidade;
• baixa contador de espermatozoides;
• ginecomastia;
• osteoporose.

Estes fármacos deben ser utilizados de forma selectiva, en función do paciente. Usando tales fármacos anti-estróxenos. Na farmacia podes mercar:

• "Tamoxifeno".
• 'Arimidex'.
• "Letrozole."
• "O raloxifeno".

Efectos sobre o óso

Segundo os médicos, a exposición prolongada á droga de estróxenos poden provocar cancro de endometrio en mulleres. "Raloxifeno" - un modulador do receptor de estróxenos selectivo - pode previr o desenvolvemento de cancro, bloquea selectivamente a absorción de estróxenos. Esta droga, con todo, tamén é capaz de inhibir os efectos positivos do estrogênio sobre a densidade ósea. A nova droga - "lasofoxifeno" - pode corrixir este problema. Ela impide a perda de densidade ósea en mulleres post-menopáusicas e reduce a fraxilidade do tecido óseo. O uso deste fármaco é xeralmente seguro, pero pode aumentar a formación de coágulos sanguíneos.

interaccións medicamentosas

Estrogênio bloqueador "tamoxifeno" pode axudar a previr o cancro. Pacientes con cancro frecuentemente sofren de depresión, e este grupo de medicamentos poden interactuar negativamente con medicamentos, antidepresivos. Deben aplicar-se "paroxetina", debido ao feito de que as mulleres tomando "tamoxifeno" e "paroxetina", menos risco de morte que as mulleres que toman "tamoxifeno" e calquera outro antidepresivo. Xa que "paroxetina" actúa selectivamente.

axentes anti-estróxenos e drogas

As comunicacións de todos estes fondos indican que cada droga é usada individualmente nun caso particular.

"Clomid" ou "citrato de clomifeno" foi un dos medicamentos orixinais usados no tratamento de ginecomastia, porque aumenta o nivel de testosterona natural do corpo. Hai algúns efectos secundarios do uso a longo prazo, como problemas de visión. Existen substancias máis eficaces no mercado, que funcionan do mesmo xeito, pero "Clomid" aínda é eficaz e barata mix para calquera atleta.

Este non é un esteroide anabólico, un medicamento prescrito vulgarmente como auxiliar en mulleres con infertilidade, porque ten unha capacidade pronunciada para estimular a ovulación, o que é conseguir a través do bloqueo / minimizando os efectos de estróxenos no corpo. Para ser máis específico, "Clomid" - propiedades químicas do sintético agonista / antagonista de estróxenos. En certos tecidos obxectivo que pode bloquear a capacidade do estrogênio para conectarse ao receptor correspondente. A súa utilización clínica é a contrarrestar o feedback negativo do estrogênio no sistema hipotálamo-pituitário-ovario, que aumentan a liberación de LH e FSH. Todo isto leva a ovulación.

Para fins deportivos "citrato de clomifeno" as mulleres non teñen ningún efecto. Nos homes, con todo, hai un aumento da produción de FSH e (sobre todo) hormona luteinizante que estimula testosterona natural. Este efecto é especialmente beneficioso para o atleta no final dun ciclo de esteroides, cando os niveis de testosterona endóxeno están deprimidos. Sen testosterona (ou outros androgénios), "cortisol" prevalece e influencia a síntese de proteínas no músculo. Pero rapidamente "come" a maioría do músculo recén adquirida tras a cancelación. Clomid pode desempeñar un papel significativo na prevención deste fracaso en alcanzar resultados deportivos. Para as mulleres, os beneficios da acción Clomid - Capacidade de controlar o nivel de estróxenos endóxeno. Isto aumentar a perda de graxa e músculo, especialmente en áreas como as coxas e nádegas. "O citrato de clomifeno", con todo, moitas veces produce efectos secundarios en mulleres, pero, con todo, a demanda entre este grupo de deportistas.

"Tamoxifeno" bloqueo dos receptores de estróxenos en células de cancro de mama. Isto interrompe o estrogênio de interactuar con eles e impide o crecemento e división de células. Mentres "tamoxifeno" actúa como un anti-estróxenos en células das glándulas mamarias, que actúa como un estróxenos noutros tecidos: óso e útero.

Mulleres con cancro de mama "O tamoxifeno" cancro invasivo dependente pode ser utilizada para 5-10 anos despois da cirurxía, para reducir a probabilidade de difusión de metástases. Tamén reduce o risco de desenvolvemento de cancro na outra mama. Por fase inicial desta preparación é usado principalmente para pacientes que non menopausa. Os inhibidores de aromatasa son o tratamento preferido para mulleres na menopausa.

"Tamoxifeno" tamén pode deter o crecemento ou mesmo encoller tumores en pacientes con pacientes con cancro metastático. Tamén se pode usar para reducir o risco de desenvolver procesos onkologicheskihz mama.

Este fármaco é administrado por vía oral, xeralmente en forma de comprimidos.

Efectos adversos de fármacos anti-estróxenos inclúen fatiga, afrontamentos, Secure vaxinal ou copioso e cambios de humor.

Algunhas mulleres con metástases no tecido óseo pode ocorrer dor e inchazo nos músculos e ósos. Isto xeralmente non dura moito tempo, pero nalgúns casos raros, as mulleres tamén poden desenvolver altos niveis de calcio no sangue, o que non é prokontroliruesh. Se isto ocorra, entón o tratamento pode ser suspendido por algún tempo.

Os efectos secundarios raros, pero máis graves tamén son posibles. Estes medicamentos poden aumentar o risco de desenvolver cancro de miométrio en mulleres con menopausa. O aumento da coagulación do sangue é máis posibles efectos secundarios graves. trombose venosa profunda ocorre, pero ás veces unha peza de coágulo de sangue pode romper e eventualmente bloquear a arteria nos pulmóns (embolia pulmonar).

Raramente "tamoxifeno" foi a causa de derrames e ataques cardíacos en mulleres na post-menopausa.

En función do estado de menopausia das mulleres "tamoxifeno" pode ter efectos diferentes sobre o óso. Nas mulleres na pre-menopausa "tamoxifeno" pode causar debilitamento dos ósos, pero en mulleres na post-menopausa aumenta o nivel de calcio, necesario para a resistencia ósea.

Os beneficios desta droga superan os riscos para case todas as mulleres con cancro de mama invasivo hormono-dependente.

Do mesmo xeito, a droga é "Toremifene", o cal está aprobado para o tratamento de cancro de mama metastático. Con todo, este medicamento non funcionará se emprega por "tamoxifeno" pero sen efecto.

"Fulvestrant" é unha droga que bloquea o primeiro receptor de estróxenos, e logo tamén elimina a posibilidade de conexión ao receptor. El actúa como un anti-estróxenos por todo o corpo.

"Fulvestrant" é usado para tratar a execución do cancro de mama metastico, é o máis frecuentemente utilizado tras outras drogas hormonais ( "tamoxifeno" e inhibidores da aromatase) que deixaron de funcionar.

Efectos secundarios comúns inclúen afrontamentos, suores nocturnos, náuseas leve e fatiga. Teoricamente, pode debilitar os ósos (osteoporose), se tomado por un longo tempo.

Esta droga gañou recoñecemento para uso en mulleres post-menopáusicas que non responden a "tamoxifeno" ou "toremifeno." Ás veces, é usado para os fins a que se destina en mulleres pre-menopausa, moitas veces en combinación cun agonista de luteinização de liberación da hormona de apagar os ovarios.

"O raloxifeno" usado polas mulleres para a prevención e tratamento de perda ósea ou osteoporose despois da menopausa. Ela axuda a manter os ósos fortes, reducindo o risco de fracturas.

"Raloxifeno" tamén pode impedir a aparición de cancro de mama invasivo despois da menopausa. Non é a hormona estrogênio, pero actúa como estrogênio nalgunhas partes do corpo, como ósos. Noutras partes do corpo (mama e do útero), "O raloxifeno" actúa como un bloqueador de estróxenos. Non aliviar unha variedade de síndrome da menopausa. O raloxifeno refírese a unha clase de drogas coñecidas como moduladores-SERM (estrogénica e fármacos antiestrogénicos) receptor de estróxenos selectivo.

drogas anti-estróxenos e Sports

Algunhas drogas son amplamente utilizados en fisiculturismo para construír músculos.

"Cyclofenil" - é neanabolichesky esteroide / Andróxenos. Funciona como un anti-estróxenos e testosterona como estimulante. "Cyclofenil" é un estróxenos feble e moi lixeiro, pero que se une a receptores de estróxenos e prevén a conexión de receptores de estróxenos naturais. De feito, funciona tan ben que algúns atletas tomar a droga durante un tratamento con esteroides a fin de manter baixos niveis de estrogênio. O resultado - reducir a cantidade de fluído no corpo, o cal foi creado con esteroides e diminución da ginecomastia. O atleta ten un exterior resistente, o uso de tales drogas, que poderían ser tomadas durante a preparación para unha competición. Fisiculturismo, con todo, usalo con menos frecuencia, porque prefiren un 'Nolvadex' máis accesible e 'Proviron. "

Como "Clomid", "Cyclofenil" é ineficaz en mulleres, xa que ten un impacto positivo só na produción de hormonas en homes. Elevar o nivel de testosterona causada por esta droga non é o suficiente para falar melloras radicais, pero vai proporcionar ganancia de potencia, mesmo un pequeno aumento no peso corporal, un aumento significativo de enerxía e un aumento na rexeneración posible. Estes resultados son visibles sobre todo en atletas avanzados que teñen pouca ou ningunha experiencia con esteroides. Use os resultados fan a visibles só despois dunha semana.

Nalgúns casos, os atletas están asistindo erupcións tales como acne, aumento do desexo sexual e afrontamentos. Estes síntomas son probas especialmente indicativo de que o composto é realmente eficaz. Despois da interrupción dalgúns informaron humor deprimido e unha lixeira diminución da forza física. Os que toman o medicamento como un anti-estróxenos durante o tratamento con esteroides, pódese observar o efecto contrario cando o efecto do axente é parado.

"Proviron" é unha das máis antigas esteroides Andróxenos Anabolica no mercado. Oficialmente coñecido como o "Mesterolone", segue a ser un dos máis reclamados entre usuarios de esteroides anabolizantes.

Nunha base funcional Proviron ten catro funcións principais, que determinan en gran parte o seu curso de acción. Primeiro de todo, é un dos máis poderosos esteroides anabolizantes, porque aumenta a cantidade de circulación de testosterona libre, o que é máis importante para procesos fisiculturismo anabolizantes. Un xeito sinxelo de ollar para el: se está a tomar esteroides anabolizantes, a masa muscular vai en aumento.

"Proviron" tamén ten a capacidade de interactuar coa encima aromatase, que é responsable da conversión de testosterona a estróxenos. Ao conectar-se da aromatase, "Proviron" pode efectivamente inhibición a súa actividade, proporcionando así protección contra os efectos adversos de estróxenos.

En "Mesterolone" tamén ten unha forte afinidade para o receptor Andróxenos. Este esteroide anabolizante que non suprime gonadotrofinas é semellante a outros esteroides anabolizantes. Isto fai posible para aumentar a produción de esperma, así como andrógenos son necesarios para a estimulación da espermatogênese. Isto non só aumenta o número de espermatozoides, pero tamén mellora a súa calidade.

Side effects "Proviron" non inclúen ginecomastia ou exceso de fluído. Isto tamén vai reducir de forma significativa o risco de presión arterial elevada asociada coa toma de esteroides anabolizantes. De feito, "Proviron" ten efecto anti-estrogênica por deixar a conversión de testosterona en estrogênio, ou polo menos retardar este proceso.

As drogas anteriormente mencionadas non diminuír o nivel de estróxenos pero afectan o metabolismo en xeral.

O grupo de fármacos antiestrogénicos inclúen agonistas liberan factores hormonas gonadotrópicas ( "buserelin" e os seus análogos), acetato de Megestrol ( "Megeys") "Parlodel" e "Dostinex" son usados como medicamentos, que suspende a secreción de prolactina. O seu uso no tratamento de non-racional.

O tratamento do cancro

Ademais de "tamoxifeno" Os seguintes bloqueadores dos receptores de estróxenos.

Tres drogas que deixan a produción de estróxenos en mulleres post-menopáusicas, foron aprobados para tratar o cancro de mama inicial e avanzado "Letrozole" ( "Femara"), "O anastrozol" ( 'Arimidex') e "exemestane" ( "Aromasin") .

O mecanismo de acción das drogas anti-estróxenos neste grupo - o bloqueo da encima (aromatase) no tecido adiposo, o cal é responsable para as pequenas cantidades de estróxenos en mulleres post-menopáusicas. Elas non afectan os ovarios, polo que só é eficaz para aquelas mulleres cuxos ovarios non funcionan, sexa por causa da menopausa ou por mor do impacto analóxico hormona luteinizante. Estes medicamentos son tomados diariamente en forma de pílula. Funcionan igualmente ben no tratamento de procesos oncológicos na mama e de próstata.

Algunhas veces o tratamento do cancro de mama require ovario médica. Isto pode ser realizado con drogas análogos da hormona luteinizante-hormona de liberación (LHRH), por exemplo, "A goserelina" ( "Zoladex") ou "leuprolida" ( "Lyupron"). Estas drogas bloquear o sinal, o cal envía ao corpo dos ovarios para producir estróxenos-los. Poden ser utilizados sos ou con "" tamoxifeno, inhibidores de aromatasa "fulvestrant" para a terapia hormonal en mulleres na pre-menopausa.