"Endoksan": instrucións de uso, comentarios, produtos similares, fabricante

A droga "Endoksan" pertence ao grupo de axentes antitumour. Dependendo da forma de liberación, pódese tomar de forma oral ou parenteral. Que tipo de droga prescribe e en que dosificación, só o médico asistente decide, baseándose nas circunstancias reais da condición do paciente.

Composición e propiedades da preparación

A principal sustancia activa das instrucións de Endoxane para a súa utilización chámase ciclofosfamida. Nunha tableta contén 50 mg. A droga pertence ao grupo de drogas antitumorales e ten unha comprimidos biconvexos cunha casca branca e un núcleo do mesmo matiz. Como compoñentes adicionais, este produto farmacéutico contén carbonato de calcio e hidrofosfato, caramelo, glicerol, gelatina, lactosa, almidón de millo, macrogol, estearato de magnesio, polisorbato, sacarosa, talco, sílice e titanio.

Cal é a farmacoloxía da droga?

A principal sustancia activa da droga, é dicir, a ciclofosfamida, ten un efecto alquilante e citostático. Pola súa natureza, está preto do gas mostaza, sendo o seu análogo de nitróxeno.

O mecanismo de acción da ciclofosfamida está baseado na formación de enlaces cruzados entre as moléculas de ADN e RNA e a supresión da síntese de corpos de proteínas.

Farmacocinética da droga

O principal substrato activo do fármaco "Endoksan" ten case un grao completo de absorción do tracto gastrointestinal. A súa concentración no sangue despois da administración oral e intravenosa é a mesma. O metabolismo da ciclofosfamida prodúcese principalmente no fígado, onde o mecanismo microsomal oxidativo produce metabolitos alquilantes activos. Algúns deles son convertidos en formas inactivas, outro grupo móvese a células onde, baixo a acción das enzimas, as fosfatases transfórmanse en sustancias con propiedades citotóxicas.

O grao de unión da forma inicial do fármaco ás proteínas de sangue é insignificante e é do 12-14%. Con todo, o mesmo indicador en metabólicos xa é do 60%.

A excreción da ciclofosfamida é producida polos riles principalmente en forma de metabolitos. Cerca do 5-25% da droga é excretada na súa forma orixinal coa orina e a bilis.

O parámetro T1 / 2 para a droga é de 7 horas para pacientes adultos e 4 horas para nenos.

En que dose tomar o medicamento?

O medicamento "Endoxan" no comprimido é tomado oralmente antes das comidas por media hora ou despois dunha comida, despois de 2 horas.

Debido a que este produto farmacéutico está incluído nunha gran cantidade de esquemas quimioterapéuticos, a elección do xeito de administración e dosificación é considerada individualmente polo médico.

"Endoxan": comprimidos: a instrución recomenda tomar unha dosificación de 1-3 mg / kg de peso corporal por día, que pode variar entre 50 e 200 mg de ciclofosfamida durante 24 horas. A duración do tratamento é de 2 a 3 semanas.

Se a droga se toma xunto con outras drogas que teñen propiedades antitumorales, entón a dosificación de todos os elementos da terapia está suxeita a corrección.

Pode ocorrer unha sobredose?

A presenza dun antídoto específico para a instrución "Endoxan" para uso non confirma. En caso de exceso da dose requirida, recoméndase o uso de terapia de mantemento en forma de tratamento adecuado de enfermidades infecciosas, eliminación de cardiotoxicidade e eliminación de signos de mielosupresión.

Como se combina a droga con outras drogas?

Se o paciente toma medicamentos que provocan a oxidación microsómica no fígado, entón cando se coadministra coa preparación de Endoxan, a instrución indica un aumento na síntese de metabolitos con actividade alquilante, unha diminución da vida media da ciclofosfamida e un aumento na súa eficacia.

Esta droga suprime a actividade da colinesterase ea vía metabólica da cocaína, aumentando a súa toxicidade e aumenta a eficacia do suxamethonium.

Se "Endoxan" se usa xunto con "Allopurinol", entón hai un maior impacto negativo na medula ósea.

No caso de tratamento simultáneo con ciclofosfamida, colchicina, probenecida, sulfinpirazona, o médico normalmente axusta a dose de fármacos contra a gota. Isto está asociado cun risco crecente de desenvolver nefropatía co uso conxunto de "Endoxan" con medicamentos uricosúricos.

A ciclofosfamida reduce a síntese de factores no fígado, responsable da coagulación e da formación de plaquetas, polo tanto, co tratamento simultáneo con anticoagulantes, a actividade destes diminúe.

Para os pacientes que toman ENDOXAN, as instrucións de uso recomendan a exclusión do zume de pomelo da dieta, xa que contén compoñentes que interrompen a activación e eficacia do principal ingrediente activo do medicamento.

Cando se coadministra a ciclofosfamida con Doxorubicina ou Daunorubicina, o efecto cardiotóxico destes fármacos aumenta.

A combinación con outros inmunosupresores, como "Azathioprine", "Cyclosporine", "Chlorambucil", "GCS", "Mercapturin" conduce a un aumento na aparición de infeccións e tumores do tipo secundario.

No caso do uso combinado de Endoxan e Lovastine en pacientes con trasplante cardíaco, pode haber un risco de necrose nos músculos esqueléticos e insuficiencia renal en forma aguda.

Se o tratamento con ciclofosfamida combínase con mielosupresores ou radioterapia, é posible aumentar a inhibición do funcionamento da medula ósea.

A recepción simultánea de "Endoxan" con doses elevadas de citarabina durante as manipulacións preparatorias para o trasplante de medula ósea aumenta a incidencia de miocardiopatía cun resultado mortal.

Como afecta esta droga a función reprodutiva?

A droga "Endoxane", as revisións dos pacientes confirman isto, pode provocar esterilidade en pacientes de ambos sexos, o que pode ser irreversible.

Na maioría dos casos, as mulleres teñen amenorréia, pero a regularidade da menstruación adoita recuperarse varios meses despois do fin do tratamento con ciclofosfamida. Se a terapia realizouse en nenas de idade prepubertal, non houbo desvíos no desenvolvemento de manifestacións sexuais secundarias. A menstruación era normal, a capacidade de concibir non se perdeu.

Ao tratar aos homes con Endoxan, a instrución indica que azoospermia ou oligospermia foron rexistradas en varios casos. Isto é debido ao aumento da produción de gonadotrofinas na taxa de liberación de testosterona. O nivel de libido e potencia nos homes non diminúe. Se o tratamento con ciclofosfamida realizouse en nenos de idade prepubertal, as manifestacións sexuais secundarias non procederon dun xeito normal. Con todo, notáronse casos de azoospermia, oligospermia e un aumento nas gonadotrofinas. Tamén pode ocorrer atrofia de testículos. Cabe sinalar que azoospermia é reversible, aínda que a restauración desta función pode ocorrer varios anos despois do fin do tratamento.

Que efectos secundarios ten a droga?

A admisión da droga "Endoxane", a instrución de uso confirma isto, pode causar algunhas violacións do sistema de hematopoiesis:

• Leucopenia, neutropenia - moitas veces.
• Menos comúns son anemia e trombocitopenia.

Tras 1-2 semanas desde o inicio do tratamento, o paciente ten unha diminución máxima nos leucocitos e plaquetas no sangue. Estes indicadores restablecen a normalidade despois de 7-10 días despois do fin da terapia.

No tratamento da ciclofosfamida, pode haber reaccións adversas do tracto gastrointestinal:

• Náuseas e vómitos.
• Anorexia.
• Estomatite.
• Dor na zona abdominal.
• Violacións do taburete.
• Ictericia.
• Colitis hemorrágica.

Raramente, a disfunción hepática está asociada a un aumento da actividade enzimática e ao aumento do nivel de bilirrubina. Nun grupo bastante grande de pacientes con anemia aplástica e con altas doses de "Endoxan" ou combinándoo con busulfan, obsérvase a endophlebitis do fígado do fígado. Este fenómeno pode desenvolverse 1-3 semanas despois do trasplante de medula ósea e maniféstase cun forte aumento no peso corporal, ascitis, hepatomegalia e hiperbilirrubinemia, encefalopatía hepática.

Ao tomar a droga, poden producirse reaccións non desexadas da pel:

• Alopecia reversible.
• Rash.
• Pigmentación de pel e uñas.

Tamén pode provocarse un trastorno do sistema urinario durante o tratamento con Endoxan. Instrución, os comentarios de médicos e pacientes indican as seguintes condicións:

• Cistite en combinación coa fibrose da vexiga (ou sen ela).
• Uretritis hemorrágica.
• Fenómenos necróticos dos túbulos renales ata un resultado letal.

Na urina, o paciente pode ter un epitelio da vexiga. Se a forma de cistite hemorrágica é grave, a droga detéñase. A mellor prevención desta condición é o medicamento "Mesna". Se se incrementan as doses de "Endoxan", pode desenvolverse disfunción renal en forma de nefropatía e hiperureucemia.

Se un paciente ten un grao severo de inmunosupresión, a ciclofosfamida severa pode tratarse con infeccións graves.

Os seguintes efectos secundarios tamén poden desenvolverse:

• Cardiotoxicidade (ao tomar altas doses), graves graves de insuficiencia cardíaca.
• Fibrose pulmonar de natureza intersticial.
• Violación da oogênese normal e espermatogênese, esterilidade reversible e irreversible.
• Desenvolvemento de tumores malignos secundarios: cancro de vexiga, mieloproliferación e linfoproliferación.
• Alerxia en forma de sarpullido, comezón, urticaria, ás veces en forma de reacción anafiláctica.
• Pobre cicatrización.
• Enrojecimiento da cara, aumento da transpiración, dor de cabeza.

A presenza de efectos secundarios graves de tomar a droga sempre suscita a cuestión dos posibles beneficios contra os posibles riscos dun único paciente.

¿A que enfermidades se prescribe esta droga?

Os comprimidos de Endoxan pódense administrar a un paciente se teñen as seguintes enfermidades:

• Linfogranulomatosis.
• Mieloma múltiple.
• Cáncer de mama.
• Leucemia linfoblástica linfática en forma aguda ou crónica.
• Linfomas do tipo non-Hodgkin.
• Retinoblastoma.
• Neuroblastoma.
• Micosis fungoide natureza.

Indica a aceptabilidade da instrución na terapia complexa anticancerígena aplicada á preparación de Endoxan. O fabricante recomenda que se inclúa no tratamento do cancro cervical e vesical, oncoloxía do pulmón e da próstata, sarcoma e reticulosarcoma, enfermidade de Ewing e Wilms.

A droga baseada na ciclofosfamida pode usarse como inmunosupresor para enfermidades autoinmunes de tipo progresivo: artrite psoriásica e reumatoide, anemia hemolítica, coláxese, síndrome nefrótico e para evitar o rexeitamento do injerto.

Cando está contraindicada a droga?

A droga Endoxan ten moitas contraindicacións, entre as que:

• Embarazo e lactancia.
• Cistite.
• Infeccións en forma activa.
• Disturbio do funcionamento da medula ósea de forma pronunciada.
• Presenza de hipersensibilidade ás substancias principais e adicionais da droga.
• Urinación retardada.

Con especial coidado, os médicos prescriben este medicamento para enfermidades cardíacas, riles e fígado de graves graves, gota, adrenalectomía, presenza de procesos de infiltración na medula ósea, nefrourotiose.

Instrucións especiais para o tratamento

Durante a recepción do fármaco "Endoksan", o sangue (concentración de plaquetas e neutrófilos) e urina (a presenza de eritrocitos) do paciente están suxeitas a un control obrigatorio.

Nalgúns casos, recoméndase que se deixe de usar Endoxan. As instrucións para o uso da tableta recoméndano facelo baixo as seguintes condicións:

• Manifestación da cistite.
• Baixando a concentración de leucocitos e plaquetas a valores críticos.
• O xurdimento de infeccións (o axuste de dose é posible).

Se "Endoxan" se usa en grandes doses, o paciente receve un medicamento "Mesna" para a prevención da cistite do tipo hemorrágico.

Ao tratar este fármaco debe absterse de beber alcohol e usar métodos de contracepción fiables.

Se o paciente ten asignado "Endoxane" no prazo de 10 días despois da operación cunha anestesia xeral, informámoslle un anestesiólogo.

Tras a adrenalectomía, realízase o axuste de dose de "Endoxan" e outras preparacións GCS.

Análogos de drogas

Se hai contra-indicacións e riscos graves, entón ofrécese a negarse a tomar a medicina "Endoxan". Os analóxicos poden ser prescritos polo médico como unha alternativa adecuada. Entre eles:

• "Ledoksin".
• "Ciclofosfano".
• "Cytoxan".
• "Ciclofosfamida - Teva".
• Lance ciclofosfano.
• Endoxan - ASTA.

Esta información é unha versión simplificada das instrucións para a preparación de Endoxan. A prescrición deste medicamento está feita só polo médico asistente.